黑色素瘤你给我站住!新药物使扩散率降低 90%

来源:生物探索 / 作者: / 2017-01-10
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密歇根州立大学的研究人员发现,一种化合物可以使黑色素瘤细胞的扩散率降低 90% 左右,相关结论于近日发表在 Molecular Cancer Therapeutics 杂志上。

人工合成的小分子化合物主要针对黑色素瘤中的某种基因活性,该活性能刺激基因生成某些特殊的 RNA 和蛋白质,从而导致疾病蔓延。但研究人员发现该化合物可以关闭基因的这种活性。

小分子药物阻断关键通路

“开发能阻断基因活性的小分子药物是一个挑战”,本研究的共同作者、药理学教授 Richard Neubig 说,“这种化合物实际上与硬皮病的潜在治疗药物属于同一种,如今我们发现它对这类癌症具有潜在的治疗效应。”

硬皮病是一种罕见的致命性自身免疫性疾病,能导致皮肤组织以及其他器官(肺脏、心脏和肾脏)硬化。硬皮病中导致纤维化或皮肤增厚的机制有助于癌症扩散。目前市场上硬皮病药物成分中有 90% 是这种小分子化合物。

该研究发现,这种化合物能阻止心肌素相关的转录因子(MRTFs)启动基因的转录过程。这些触发蛋白最初由 RhoC 蛋白开启,而 RhoC 蛋白被发现于导致疾病扩散的信号通路中。

研究人员还发现,这种化合物使黑色素瘤细胞迁移率降低 85%-90%,还能显著减少注射人类黑色素瘤细胞后的小鼠肺部肿瘤。

发现新目标

研究人员利用完整的黑色素细胞来筛选化学抑制剂,从而找到了可以阻断 RhoC 通路的化合物。Neubig 表示,通过阻断整个通路,他们发现 MRTF 信号蛋白可作为一个新的目标。

下一步研究人员将弄清楚这一通路在哪些患者体内开启,这将有助于确定哪些患者将最受益。Neubig 说,“这种化合物主要关闭与黑色素瘤细胞生长相关的通路。当通路被激活,疾病会恶化得更强烈。我们可以将 MRTF 蛋白作为生物标志物,尤其是针对早期黑色素。”

黑色素瘤是美国最严重的皮肤癌,每年大约有 76000 个新发病例。这种疾病之所以如此致命,是因为它能很快扩散至全身,并攻击远处的器官,如大脑和肺等。研究人员认为,如果病情被发现得早,那么死亡的可能性只有 2%;如果发现得晚,那么这个概率会上升到 84%。Neubig 说,“大多数患者由于疾病扩散而死于黑色素瘤,这种化合物可以组织癌症的迁移,并有望增加患者的生存机会。”

参考资料:

Promising new drug stops spread of melanoma by 90 percent

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